Atosiban è stato introdotto nel Regno Unito come inibitore iniettabile del lavoro prematuro, una delle principali cause di morbidità e mortalità infantile. Questo analogo peptidico dell'ossitocina è un antagonista del recettore V1a della vasopressina e del recettore dell'ossitocina che si trova in una concentrazione drammaticamente aumentata nel miometrio uterino di donne in gravidanza a breve termine. Ha inibito in modo competitivo le contrazioni nell'utero incinto di cavia indotte da ossitocina e vasopressina. In uno studio multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo, il trattamento con atosiban ha causato un prolungamento della gravidanza fino a 7 giorni in donne con più di 28 settimane di gestazione. In uno studio clinico comparativo, atosiban ha mostrato un'azione tocolitica (relaxant uterino) paragonabile a quella del ritodrino, ma il primo è stato significativamente meglio tollerato, soprattutto per quanto riguarda gli effetti collaterali cardiovascolari materni.  

Atosiban è un analogo della desamino-ossitocina, non apeptide e un antagonista competitivo del recettore della vasopressina/ossitocina (VOTra). Atosiban inibisce il rilascio mediato da ossitocina di inositolo trifosfato dalla membrana cellulare miometriale.