Tianeptina sodica è un farmaco usato per il trattamento di episodi depressivi maggiori (lieve, moderata o grave). Ha somiglianze strutturali con gli antidepressivi triciclici, ma ha proprietà farmacologiche diverse. La tianeptina è un potenziatore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRE), opposto all'azione degli SSRI. Una revisione evidenzia gli effetti cancerosi della somministrazione concomitante di tianeptina e fluoxetina sulla ricaptazione della serotonina. Un altro suggerisce che la somministrazione a lungo termine di tianeptina non ha alcun effetto sulle vie della serotonina. La tianeptina aumenta la concentrazione extracellulare di dopamina nel nucleo si accumula e modula i recettori dopaminici D2 e D3. C'è anche azione sui recettori NMDA e AMPA.
Il sale sodico di tianeptina è un sale di Tianeptina. La tianeptina, un composto triciclico, è un facilitatore selettivo dell'assorbimento di 5-HT (serotonina; sc-201146) in vitro ed in vivo. Inoltre, è riportato che la Tianeptina agisce come un inibitore selettivo dell'assorbimento di dopamina.  La tianeptina non ha un effetto notato sull'assorbimento della monoammina. In uno studio che utilizza sinaptosomi purificati dal cervello di ratto, è stato riportato che Tianeptina aumenta l'assorbimento di serotonina nelle regioni cerebrali selettive. I sinaptosomi purificati sono stati ottenuti da ratti ed incubati con 5-HT e Tianeptina marcati con trizio in vitro.  I sinaptosomi sono stati poi analizzati per l'assorbimento e il rilascio di 5-HT attraverso una scintillazione liquida.
Tianeptina è antidepressivo. L'animale ha: Le cellule piramidali dell'ippocampo hanno aumentato l'attività spontanea e la sua funzione accelerata è stata inibita dopo il recupero; aumento dei neuroni corticali e ippocampali nei siti di reuptake della 5-serotonina. Tianeptina senza i seguenti effetti avversi: Sonno e vigilanza; sistema cardiovascolare; sistema colinergico ( senza sintomi anticolinergici ); desiderio di droga.